Siponimod-Therapie
Der Wirkstoff Siponimod (MAYZENT®) wird zur Behandlung der sekundär progredienten Multiplen Sklerose eingesetzt. Das Enzym CYP2C9 ist maßgeblich am Abbau des Wirkstoffs beteiligt. Da für Patienten mit bestimmten Metabolisierertypen die Dosis angepasst werden muss bzw. eine Kontrainidikation besteht, ist die Untersuchung des CYP2C9-Genotyps vor Therapiebeginn vom Hersteller vorgeschrieben.
Wissenschaftlicher Hintergrund
Der Wirkstoff Siponimod (MAYZENT®) ist zur Behandlung der sekundär progredienten Multiplen Sklerose (SPMS) bestimmt. Diese manifestiert sich durch eine schubunabhängige Zunahme neurologischer Einschränkungen über mindestens sechs Monate
Das Medikament unterliegt dem Stoffwechsel über das polymorphe Enzym CYP2C9. Gemäß der Fachinformation des Herstellers ist Siponimod bei Patienten mit dem Genotyp CYP2C9*3/*3- kontraindiziert. Darüber hinaus ist die Genotypisierung von Bedeutung, um die individuelle Dosierung für den Patienten festzulegen. Die Genotypisierung ist daher für jeden Patienten in Vorbereitung einer langfristigen Therapie mit Siponimod (MAYZENT®) nach Fachinformation zwingend erforderlich.
Das CYP2C9*2 und *3-Allel ist jeweils mit einer herabgesetzten Enzymaktivität assoziiert und führt zu einem verlangsamten Abbau von Substraten. In der kaukasischen Bevölkerung beträgt der Anteil des “langsamen Metabolisierertyps” ca. 4%, während der des “intermediären Metabolisierertyps” bei ca. 30% liegt.
* Aufgrund laufender Aktualisierungen können die hier aufgeführten Gene vorübergehend vom derzeit aktuellen Portfolio abweichen.
Erkrankung | ICD—10 | Gen | OMIM—G |
| Arzneimittelunverträglichkeit | T88.7 | CYP2C9 | 601130 |